產(chǎn)品介紹

[藥品名稱(chēng)]

通用名稱(chēng)：注射用尿激酶

英文名稱(chēng)：Urokinase for Iniection

 

【 適應(yīng)癥 】

視網(wǎng)膜動(dòng)脈栓塞,心肌梗死,急性心肌梗死,腦栓塞,下肢深靜脈栓塞,肺栓塞,髂-股靜脈血栓,急性動(dòng)脈栓塞
 

【功能主治】

本品主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治療。包括急性廣泛性肺栓塞、胸痛6～12小時(shí)內(nèi)的冠狀動(dòng)脈栓塞和心肌梗死、癥狀短于3～6小時(shí)的急性期腦血管栓塞、視網(wǎng)膜動(dòng)脈栓塞和其他外周動(dòng)脈栓塞癥狀嚴(yán)重的骼-股靜脈血栓形成者。也用于人工心瓣手術(shù)后預(yù)防血栓形成，保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通暢等。溶栓的療效均需后繼的肝素抗凝加以維持。

 

【用法用量】

本品臨用前應(yīng)以注射用滅菌生理鹽水或5%葡萄糖溶液配制；

1  肺栓塞初次劑量4400單位/公斤體重，以生理鹽水或5%葡萄糖溶液配制，以90毫升/小時(shí)速度在10分鐘內(nèi)滴完；其后以每小時(shí)4400單位的給藥速度，連續(xù)靜脈滴注2小時(shí)或12小時(shí)。肺栓塞時(shí)，也可按每公斤體重15000單位生理鹽水配制后肺動(dòng)脈內(nèi)注入；必要時(shí)，可根據(jù)情況調(diào)整劑量，間隔24小時(shí)重復(fù)一次，最多使用三次；

2  心肌梗死建議以生理鹽水配制后，按6000單位/分速度冠狀動(dòng)脈內(nèi)連續(xù)滴注2小時(shí)，滴注前應(yīng)先行靜脈給予肝素2500～10000單位。也可將本品200～300萬(wàn)單位配制后靜脈滴注，45分鐘到90分鐘滴完；

3  外周動(dòng)脈血栓以生理鹽水配制本品（濃度2500單位/毫升）4000單位/分速度經(jīng)導(dǎo)管注入血凝塊。每2小時(shí)夾閉導(dǎo)管1次；可調(diào)整滴入速度為1000單位/分，直至血塊溶解；

4  防治心臟瓣膜替換術(shù)后的血栓形成血栓形成是心臟瓣膜術(shù)后最常見(jiàn)的并發(fā)癥之一。可用本品4400單位/公斤體重，生理鹽水配制后10分鐘到15分鐘滴完。然后以4400單位/公斤體重/小時(shí)靜脈滴注維持。當(dāng)瓣膜功能正常后即停止用藥；如用藥24小時(shí)仍無(wú)效或發(fā)生嚴(yán)重出血傾向應(yīng)停藥；

5  膿胸或心包積膿常用抗生素和膿液引流術(shù)治療。引流管常因纖維蛋白形成凝塊而阻塞引流管。此時(shí)可胸腔或心包腔內(nèi)注入滅菌注射用水配制（5000單位/毫升）的本品10000單位到250000單位。既可保持引流管通暢，又可防止胸膜或心包粘連或形成心包縮窄；

6  眼科應(yīng)用用于溶解眼內(nèi)出血引起的前房血凝塊。使血塊崩解，有利于手術(shù)取出。常用量為5000單位用2毫升生理鹽水配制沖洗前房。
 

【不良反應(yīng)】

本品臨床最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是出血傾向。以注射或穿刺局部血腫最為常見(jiàn)。其次為組織內(nèi)出血，發(fā)生率5%-11%，多輕微，嚴(yán)重者可致腦出血。本品用于冠狀動(dòng)脈再通溶栓時(shí)，常伴隨血管再通后出現(xiàn)房性或室性心律失常，發(fā)生率高達(dá)70%以上。需嚴(yán)密進(jìn)行心電監(jiān)護(hù)。本品抗原性小，體外和皮內(nèi)注射均未檢測(cè)到誘導(dǎo)抗體生成，。因此，過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生率極低。但有報(bào)告，曾用鏈激酶治療的病人使用本品后少數(shù)人引發(fā)支氣管痙攣，皮疹和發(fā)熱。
 

【禁忌】

下列情況的病人禁用本品：急性?xún)?nèi)臟出血，急性顱內(nèi)出血，陳舊性腦梗死，近兩月內(nèi)進(jìn)行過(guò)顱內(nèi)或脊髓內(nèi)外科手術(shù)，顱內(nèi)腫瘤，動(dòng)靜脈畸形或動(dòng)脈瘤，出血素質(zhì)，嚴(yán)重難控制的高血壓患者。相對(duì)禁忌癥包括延長(zhǎng)的心肺復(fù)蘇術(shù)，嚴(yán)重高血壓，近4周內(nèi)的外傷，3周內(nèi)手術(shù)或組織穿刺，妊娠，分娩后10天，活躍性潰瘍病。
 

【注意事項(xiàng)】

1 應(yīng)用本品前，應(yīng)對(duì)病人進(jìn)行紅細(xì)胞壓積、血小板記數(shù)、凝血酶時(shí)間（TT）、凝血酶原時(shí)間（PT）、激活的部分凝血激活酶時(shí)間（APTT）及優(yōu)球蛋白溶解時(shí)間（ELT）的測(cè)定。TT和APTT應(yīng)小于2倍延長(zhǎng)的范圍內(nèi)；

2 用藥期間應(yīng)密切觀察病人反應(yīng)，如脈率、體溫、呼吸頻率和血壓、出血傾向等，至少每4小時(shí)記錄1次。如發(fā)現(xiàn)過(guò)敏癥狀如：皮胗、蕁麻疹等應(yīng)立即停用；

3 靜脈給藥時(shí)，要求穿刺一次成功，以避免局部出血或血腫；

4 動(dòng)脈穿刺給藥時(shí)，給藥畢，應(yīng)在穿刺局部加壓至少30分鐘，并用無(wú)菌繃帶和敷料加壓包扎，以免出血；

5 下述情況使用本品會(huì)使所冒風(fēng)險(xiǎn)增大，應(yīng)權(quán)衡利弊后慎用本品：（1） 近10天內(nèi)分娩、進(jìn)行過(guò)組織活檢、靜脈穿刺、大手術(shù)的病人及嚴(yán)重胃腸道出血病人；（2） 極有可能出現(xiàn)左心血栓的病人，如二尖瓣狹窄伴心房纖顫；（3） 亞急性細(xì)菌性心內(nèi)膜炎患者；（4） 繼發(fā)于肝腎疾病而有出血傾向或凝血障礙的病人；（5） 孕娠婦女、腦血管病患者和糖尿病性出血性視網(wǎng)膜病患者；

6 本品不得用酸性溶液稀釋?zhuān)悦馑幮陆怠?/span>
 

【特殊人群用藥】

妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)：

妊娠，分娩后10天婦女禁用。
 

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示，本品1000倍于人用量對(duì)雌性小鼠和大鼠生殖能力及胎兒均無(wú)損傷。長(zhǎng)期用藥無(wú)致癌性報(bào)道。尚未見(jiàn)有嚴(yán)格對(duì)照組的在孕娠婦女中用藥的報(bào)道。因此，除非急需用本品，否則孕婦不用。 本品能否從乳汁中排泄尚無(wú)報(bào)道。因此，哺乳期婦女慎用本品。
 

【兒童用藥】

本品在兒童中應(yīng)用的安全性和有效性尚未見(jiàn)報(bào)道。
 

【老年人用藥】

本品在老年患者中應(yīng)用的安全性和有效性尚未見(jiàn)確切報(bào)道。但年齡>70歲者慎用。
 

【藥理作用】

本品直接作用于內(nèi)源性纖維蛋白溶解系統(tǒng)，能催化裂解纖溶酶原成纖溶酶，后者不僅能降解纖維蛋白凝塊，亦能降解血循環(huán)中的纖維蛋白原，凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等，從而發(fā)揮溶栓作用。本品對(duì)新形成的血栓起效快，效果好。本品還能提高血管ADP酶活性，抑制ADP誘導(dǎo)的血小板聚集，預(yù)防血栓形成。本品在靜脈滴注后，患者體內(nèi)纖溶酶活性明顯提高；停藥幾小時(shí)后，纖溶酶活性恢復(fù)原水平。但血漿纖維蛋白或纖維蛋白原水平的降低，以及它們的降解產(chǎn)物的增加可持續(xù)12-24小時(shí)。本品顯示溶栓效應(yīng)與藥物劑量，給藥的時(shí)間窗明顯的相關(guān)性。本品毒性很低，小鼠靜脈注射半數(shù)致死量大于100萬(wàn)國(guó)際單位/公斤體重。亦無(wú)明顯抗原性，致畸性，致癌性和致突變性。臨床應(yīng)用罕有過(guò)敏反應(yīng)報(bào)道。但是，鑒于本品增加纖溶酶活性，降低血循環(huán)中的未結(jié)合型纖溶酶原和與纖維蛋白結(jié)合的纖溶酶原，可能出現(xiàn)嚴(yán)重的出血危險(xiǎn)。
 

【貯藏】

凍干粉制劑在4℃～10℃保存。已配制的注射液在室溫下（25℃）8小時(shí)內(nèi)使用；冰箱內(nèi)（2℃～5℃）可保存48小時(shí)。