產(chǎn)品介紹

功效主治：治療急性血栓性腦梗死和腦梗死所伴隨的運動障礙。

 

批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字H20059848

 

劑型：凍干粉劑

 

規(guī)格：80mg


注射用奧扎格雷鈉說明書
請仔細(xì)閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。
對本品過敏者禁用：腦出血或腦梗塞并出血者；大面積腦梗塞伴深度昏迷患者；有嚴(yán)重心、肺、肝、腎功能不全者，如嚴(yán)重心率不齊，心肌梗塞者；有血液病或出血傾向者；嚴(yán)重高血壓、收縮壓超過200mmHg者禁用本品。
【藥品名稱】
　　通用名稱：注射用奧扎格雷鈉
　　英文名稱：Ozagrel Sodium for Injection
　　漢語拼音：Zhusheyong Aozhageleina
【成分】
本品主要成份是奧扎格雷鈉，其化學(xué)名稱為（E）-3-（咪唑基-1-甲基）肉桂酸鈉　　分子式：C13H11N2NaO2
分子量：250.23
輔  料：甘露醇、氫氧化鈉
【性狀】
本品為白色或類白色疏松塊狀物。
【適應(yīng)癥】
用于治療急性血栓性腦梗死和腦梗死所伴隨的運動障礙。
【規(guī)格】（1）20mg  （2)40mg （3）80mg（以奧扎格雷鈉計）
【用法用量】
成人一次80mg，一天2次，溶于500ml生理鹽水或5%葡萄糖溶液中，靜脈滴注，2周為一療程。
【不良反應(yīng)】
血液：由于有出血的傾向，要仔細(xì)觀察 ，出現(xiàn)異常立即停止給藥。
肝腎：偶有GOT、GPT、BUN升高。
消化系統(tǒng)：偶有惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、脹滿感。
過敏反應(yīng)：偶見蕁麻疹、皮疹等，發(fā)生時停止給藥。
循環(huán)系統(tǒng)：偶有室上性心律失常、血壓下降，發(fā)現(xiàn)時減量或終止給藥。
其他：偶有頭痛、發(fā)熱、注射部位疼痛、休克及血小板減少等。
嚴(yán)重不良反應(yīng)：可出現(xiàn)出血性腦梗塞、硬膜外血腫、顱內(nèi)出血、消化道出血、皮下出血等。
【禁忌】
以下患者禁用：
1、對本品過敏者；
2、腦出血或腦梗塞并出血者；大面積腦梗塞伴深度昏迷患者；
3、有嚴(yán)重心、肺、肝、腎功能不全者，如嚴(yán)重心律不齊、心肌梗塞者；
4、有血液病或出血傾向者。
5.嚴(yán)重高血壓，收縮壓超過200mmHg者。
【注意事項】
本品避免與含鈣輸液（林格氏溶液等）混合使用，以免出現(xiàn)白色混濁。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦慎用；其它尚不明確。
【兒童用藥】
尚不明確。
【老年用藥】
由于老年人生理機能低下，要慎重用藥。
【藥物相互作用】
本品與抗血小板聚集劑、血栓溶解劑及其他抗凝藥合用，可增強出血傾向，應(yīng)慎重合用，必要時適當(dāng)減量。
【藥物過量】
一旦發(fā)生藥物過量，需進(jìn)行對癥處量、支持治療，重點注意監(jiān)測出凝血功能，并及時適當(dāng)處理。
【藥理毒理】
藥理作用：
本品為高效、選擇性血栓素合成酶抑制劑，通過抑制血栓烷A2（TXA2）的產(chǎn)生及促進(jìn)前列環(huán)素（PGI2）的生成而改善兩者間的平衡失調(diào)，具有抗血小板聚積和擴張血管作用。能抑制大腦血管痙攣，增加大腦血流量，改善大腦內(nèi)微循環(huán)障礙和能量代謝異常，從而改善蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后患者的大腦局部缺血癥狀和腦血栓（急性期）患者的運動失調(diào)。
毒性研究：
重復(fù)給藥毒性：大鼠、狗靜脈注射本品，大鼠高劑量組發(fā)現(xiàn)尿中電解質(zhì)排泄量輕度增加，未見其他異常反應(yīng)。大鼠最大耐受量為125mg/kg，狗最大耐受量為10-12.5mg/kg。
生殖毒性：
大鼠、兔本品靜脈注射給藥，結(jié)果動物體重增加受到抑制，大劑量時出現(xiàn)胚胎死亡，胎仔發(fā)育抑制和新生動物死亡等現(xiàn)象。大鼠致畸敏感期試驗中，高劑量組出現(xiàn)內(nèi)臟和骨骼畸形的胎仔輕度增加。
【藥代動力學(xué)】
據(jù)文獻(xiàn)報道，奧扎格雷靜脈滴注后，血藥濃度-時間曲線符合二室開放模型，(t1/2β為1.22±0.44h，Vd為2.32±0.62L/kg，AUC為0.47±0.08μg•hr/ml。Cl為3.25±0.82L/h/kg) ，單次靜脈注射本品，在血中消失較快。血中主要成分除游離奧扎格雷外，還有其β-氧化體和還原體。本品代謝物幾乎沒有藥理活性。本品連續(xù)靜脈輸注時，2小時內(nèi)血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)。半衰期最長為1.93h，血藥濃度可測到停藥后3h。本品大部分在24小時內(nèi)排泄，停藥24小時后幾乎全部藥物經(jīng)尿排出體外。
【貯藏】遮光，密閉保存。
【包裝】 玻璃瓶，每盒10瓶。每盒2瓶（80mg）。
【有效期】24個月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH00982007
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20059846  20mg
國藥準(zhǔn)字H20059847  40mg
國藥準(zhǔn)字H20059848  80mg